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【药品名称】

通用名称：酒石酸美托洛尔片

英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets

汉语拼音：Jiushisuan Meituoluo’er Pian

【成份】本品重要成份为酒石酸美托洛尔。

化台甫称为：（±）-1-异丙氨基-3-[4-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L-酒石酸盐

化学结构式：

分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量：684.82

【性状】本品为白色片。

【适应症】用于医治高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、自动脉夹层、心律变态、甲状腺职能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的医治，此时应在有经验的医师领导下使用。

【规格】25mg

【用法用量】

口服。剂量应个别化，以预防心动过缓的产生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增长40%。 医治高血压：逐日100mg～200mg，分1至2次服用。

急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几幼时内使用，由于即刻使用在未能溶栓的患者中可减幼梗死领域、降低短期(15天)殒命率(此作用在用药后24幼时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2幼时内用药还能够降低殒命率。通常用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟起头口服25～50mg，每6～12幼时1次，共24～48幼时，而后口服一次50～100mg，一日2次。

不不变性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。

急性心肌梗死产生心房抖动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其步骤同上。

心肌梗身后若无禁忌应持久使用，由于已经证明这样做能够降低心源性殒命率，蕴含猝死。通常一次50～100mg，一日2次。

在医治高血压、心绞痛、心律变态、肥厚型心肌病、甲状腺职能亢进等症时通常一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。

心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的医治基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以来视临床情况每数日至一周一次增长6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。

最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

【不良反映】不良反映的产生率约为10%，通常与剂量有关。

常见（≥1/100至<1/10）

通常副作用：委顿，头痛，头晕

循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸

胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘

不常见（≥1/1,000至<1/100）

通常副作用：胸痛，体沉增长

循环系统：心力衰竭临时恶化

神经系统：睡眠阻碍，感触异常

呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可产生支气管痉挛

罕见（≥1/10,000至< 1/1,000）

通常副作用：多汗，脱发，味觉扭转，可逆性性职能异常

血液系统：血幼板削减

循环系统：房室传导功夫耽搁，心律变态，水肿，晕厥

神经系统：梦魇，抑郁，影象力侵害，心灵错乱，神经质，焦虑，幻觉

皮肤：皮肤过敏反映，银屑病加沉，光过敏

肝：转氨酶升高

眼：视觉侵害，眼干和/或眼刺激

耳：耳鸣

偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和把稳力侵害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报路。

【禁忌】心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不不变的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激昂剂正变力性医治的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不成赐与心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的疑惑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严沉表周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

【当苦衷项】

肾职能侵害

肾职能对本品断根率无显著影响，因而肾职能侵害患者无需调整剂量。

肝职能侵害

通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝职能正常者一样。仅在肝职能极度严沉侵害（如旁路手术患者）时才需思考削减剂量。

接受β受体阻滞剂医治的患者不成静脉赐与维拉帕米。

美托洛尔可能使表周血管循环阻碍疾病的症状如间歇性跛行加沉。对严沉的肾职能侵害、伴代谢性酸中毒的严沉急症，及合用洋地黄时，必须慎沉。

在没有伴随医治的情况下，本品不成用于潜在的或有症状的心职能不全的患者
；急湟煨(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛产生的频度和水平加沉。因而，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎沉。

对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时赐与足够的扩支气管医治，β2受体激昂剂的剂量可能必要增长。

美托洛尔的医治对糖代谢的影响或覆盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。

在罕见的情况下，原有的中度房室传导异
？赡芗映粒赡艿贾路渴易柚停。

β受体阻滞剂的医治可能会故障对过敏反映的医治，通例剂量的肾上腺素医治并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应试虑归并使用α受体阻滞剂。

本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至罕用二周功夫，剂量逐步减低，直至最后减至25mg。在此期间，出格是对于已知伴出缺血性心脏病的患者应进行亲昵监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事务，蕴含心脏猝死的危险增长。

在手术前应奉告麻醉医师患者在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。

对驾驶汽车和操作机械的影响

在用本品医治过程中可能会产生眩晕和委顿，因而在必要集中把稳力时，如驾驶和操作机械时应慎用。

活带头慎用

【孕妇及哺乳期妇女用药】β受体阻滞剂（蕴含美托洛尔）会削减胎盘灌注，可引起胎儿发育缓慢、心动过缓、宫内殒命、流产及早产。

美托洛尔在人乳中浓度很高（约莫相当于母体血浆浓度的三倍）。β受体阻滞剂（蕴含美托洛尔）可对新生儿和婴儿产生不利影响，尤其是心动过缓。

除非必要，美托洛尔不得用于孕妇或哺乳期妇女。

若是你已经怀胎或在哺乳期间、可能怀胎或试图怀孕，应在使用本品前征询医生。

【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。

【老年用药】老年人的药代动力学与年轻人相比无显著扭转，因而老年患者用量无需调整。

【药物相互作用】美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑造CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑造CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者，在起头上述药物的医治起头应减低本品的剂量。

本品应预防与下列药物归并使用：

巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过钻研）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增长。

普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在赐与普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例产生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健全自愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的诠释是，普罗帕酮与奎尼丁类似，可通过细胞色素P450 2D6蹊径抑造美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也拥有β受体阻滞效应，其与美托洛尔的结合使用很难把握。

维拉帕米：维拉帕米与β受体阻滞剂合用时（已有与阿替洛尔、普萘洛尔和吲哚洛尔合用的报路），有可能引起心动过缓和血压降落。维拉帕米和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结职能有相加的抑造作用。

本品与下列药物归并使用时可能必要调整剂量：

胺碘酮：一例报路显示，同时使用胺碘酮和美托洛尔，有可能产生显著的窦性心动过缓。胺碘酮的半衰期很长（约50天），这意味着在胺碘酮医治终场后较长的一段功夫内，使用美托洛尔仍有可能产生两药的相互作用。

I类抗心律变态药物：I类抗心律变态药物与β受体阻滞剂有相加的负性肌力作用，故在左心室职能受损的患者中，有可能引起严沉的血流动力学副作用。病态窦房结综合征和病理性房室传导阻滞的患者，也应预防同时使用美托洛尔和I类抗心律变态药物。丙吡胺和美托洛尔之间的相互作用已有明确的资料证明。

非甾体类抗炎/抗风湿药（NSAID）：已发现NSAID抗炎镇痛药可抵消β受体阻滞剂的抗高血压作用。在这方面，经过钻研的药物重要是吲哚美辛。β受体阻滞剂很可能不与舒林酸产生相互作用。在一项双氯芬酸的钻研中，未发现β受体阻滞剂与双氯芬酸有相互作用。

苯海拉明：在急剧羟化代谢人群中，苯海拉明使美托洛尔通过CYP2D6转化代谢成α-羟美托洛尔的断根降低2.5倍。美托洛尔的作用因而加强。苯海拉明可能抑造其它CYP2D6底物的代谢。

地尔硫?：钙离子拮抗剂和β受体阻滞剂对于房室传导和窦房结职能有相加的抑造作用。已经有β受体阻滞剂与地尔硫?归并使用时产生显著心动过缓的病例报路。

肾上腺素：约有10例报路显示，接受非选择性β受体阻滞剂（蕴含吲哚洛尔和普萘洛尔）医治的患者，在赐与肾上腺素后产生显著的高血压和心动过缓。这些临床观察了局已经在对健全自愿者的钻研中得到证实。部门麻醉药中的肾上腺素在血管内给药时有可能引起这种反映。凭据揣摩，使用心脏选择性的β受体阻滞剂时，产生这种反映的危险性较低。

苯丙醇胺：苯丙醇胺50mg单剂给药能使健全自愿者的舒张压升高到病理的水平。普萘洛尔通常能拮抗这种由苯丙醇胺引起的血压增高。但是在接受大剂量苯丙醇胺医治的患者中，β受体阻滞剂可畸形地引起高血压反映。在单独使用苯丙醇胺医治的过程中，也有产生高血压反映的报路。

奎尼。嚎岫≡谒降摹凹本玺腔摺(该类型在瑞典超过90%)中可抑造美托洛尔的代谢，了局使后者的血浆浓度显著升高、β受体阻滞作用加强。其他经由统一酶解蹊径(细胞色素P450 2D6)进行代谢的β受体阻滞剂，也可能会与奎尼丁产生同样的相互作用。

可乐定：β受体阻滞剂有可能加沉可乐定忽然停用时所产生的反跳性高血压。如欲终止与可乐定的结合医治，应在停用可乐定前数日停用β受体阻滞剂。

利福平：利福平可诱导美托洛尔的代谢，导致后者的血药浓度降低。

应缜密监控同时接受其它β受体阻滞剂(如：滴眼液)或单胺氧化酶(MAO)抑造剂的患者。在接受β受体阻滞剂医治的患者，吸入麻醉会增长心脏抑造作用。

接受β受体阻滞剂医治的患者应沉新调整口服降糖药的剂量。若与西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓度会增长。

【药物过量】

毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童赐与450mg引起中度中毒，成人赐与1.4g引起中度中毒、赐与2.5g引起沉度中毒、赐与7.5g引起极沉度中毒。

症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，出格是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑造为重要阐发。重要的中毒症状有心动过缓、I～III度房室传导阻滞、心搏终场、血压降落、表周循环灌注不良、心职能不全、心源性休克、呼吸抑造和窒息。其他症状蕴含困倦、心灵错乱、神志失落、频细震颤、痉挛、出汗、感触异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血糖（儿童出格容易产生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。归并酒精，抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加沉患者的病情。药物过量的首发症状可见于服药后20分钟至2幼时。

医治：诊断明确者，赐与洗胃和活性炭，并缜密观察病情变动。把稳！为削减迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉赐与阿托品（成人0.25～0.5mg，儿童10～20μg/kg）。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持医治。赐与适当的容量代替医治，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可沉复注射（重要节造迷走神经症状）。对心肌职能抑造的患者，可滴注多巴酚丁胺或多巴胺，葡乳醛酸钙（9mg/ml）10～20ml。另一种代替步骤是胰高血糖素50～150μg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注，或用氨力农。部门患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律变态的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠
？赡鼙匾爸眯脑嗥鸩。对心搏骤停的患者，有时必要长达数幼时的复苏急救。医治支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此表，进行对症医治。

【药理毒理】

药理作用

美托洛尔是一种心脏选择性的β1肾上腺素受体阻断剂，但在较高血浆浓度时也可抑造重要存在于支气管和血管滑润肌上的β2肾上腺素受体。

临床药理学钻研了局显示，美托洛尔拥有以下β受体阻断活性：降低休息和活动时的心率和心输出量、降低活动时的收缩压、抑造异丙肾上腺素诱发的心动过速、削减反射直立性心动过速。

高血压：β受体阻断剂的降压机造尚未说明，可能机造蕴含：通过竞争性拮抗表周（尤其是心脏）肾上腺素神经元部位的儿茶酚胺降低心输出量、通过中枢作用降低交感神经对表周的作用、抑造肾素活性。

心绞痛：美托洛尔可阻断儿茶酚胺诱导的心率增长、心肌收缩速度和水平增长以及血压升高，降低活动时的心脏需氧量，这有益于心绞痛的持久节造。

心肌梗死：尚不明显美托洛尔对疑似或明确的心肌梗死患者作用简直切机造。

毒理钻研

遗传毒性：

美托洛尔Ames试验、体细胞染色体试验、体细胞间期细胞核核异常试验、幼鼠显性致死试验了局均为阴性。

生殖毒性：

大鼠、兔赐与酒石酸美托洛尔，别离自50mg/kg、25mg/kg剂量起可见胚胎和/或胎仔毒性，阐发为各剂量组的着床前迷失增长、活胎数降低和/或存活新生幼仔削减。高剂量组可见母体毒性及宫内胚胎成长缓慢，相应的诞生时体沉较轻。幼鼠、大鼠和兔经口给药的胚胎-胎仔发育毒性试验未见致畸作用，未见毒性反映剂量（NOAEL）别离为25、200、12.5mg/kg，按体表表积折算，约别离相当于人丁服酒石酸美托洛尔最大剂量（8mg/kg/天）的0.3倍、4倍、0.5倍。大鼠经口赐与酒石酸美托洛尔，自3.5 mg/kg剂量（按体表表积折算相当于人体剂量的0.1倍）起可见对精子产生的可逆不良作用，但在其他试验中未见对雄性大鼠生殖职能的影响。美托洛尔在相当于人体最大日用剂量（450mg）的11倍剂量时（按体表表积折算），可引起大鼠着床后迷失增长和存活新生幼仔削减。怀胎幼鼠散布试验显示美托洛尔可在胚胎体内露出。

致癌性：

CD-1幼鼠陆续21个月、大鼠陆续两年经口给药，剂量别离高达750mg/kg/天、800mg/kg/天，未见拥有统计学或生物学意思的肿瘤产生率增长。与给药有关的组织病理学扭转为大鼠肺泡内泡沫巨噬细胞轻度局灶性荟萃的产生率增长、胆管增生轻微增长。Swiss白化幼鼠陆续21个月经口给药剂量达750mg/kg/天，高剂量组可见雌性幼鼠良性肺部肿瘤（幼腺瘤）产生率增长，肺部及整体的恶性肿瘤或总肿瘤（蕴含良性和恶性）产生率未见增长。

【药代动力学】本品的生物利用度为40～50%。在服药后1～2幼时达到最大的β受体阻滞作用。逐日一次口服100mg后，对心率的作用在12幼时后仍显著。美托洛尔重要在肝脏由CYP2D6代谢，三个重要的代谢物已被确定，均无拥有临床意思的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3～5幼时。约5%的美托洛尔以真相由肾渗出，其余的均被代谢。

【贮藏】 避光，密封保留。

【包装】 铝塑泡罩包装，2X10片/板/盒。

【有效期】 24个月

【执行尺度】 国度药品监督治理局尺度YBH08752021

【核准文号】 国药准字H20065355

【药品上市许可持有人】

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